Wenlafaksyna należy do grupy leków przeciwdepresyjnych o nowej strukturze. Zarówno wenlafaksyna, jak i jej główny aktywny metabolit – O-demetylowenlafaksyna (ODV) – to silne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz słabe inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy.
Wenlafaksyna
Hamowanie wychwytu zwrotnego polega na blokowaniu transportu substancji z przestrzeni międzykomórkowej do wnętrza komórki nerwowej. Prowadzi to do wzrostu poziomu danej substancji w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) i nasilenia jej działania na odpowiednie receptory. Noradrenalina odgrywa ważną rolę w regulacji czynności bioelektrycznej kory mózgowej, w procesach uczenia się i pamięci, w procesach snu i czuwania, w regulacji koncentracji i uwagi. Może ona brać również udział w regulacji czynności ruchowych, łaknienia oraz czynności hormonalnych. Serotonina bierze udział w kontroli rytmu snu i czuwania oraz wpływa na funkcje poznawcze (intelektualne), percepcję czuciową (w tym odczuwanie bólu), regulację temperatury organizmu, aktywność ruchową, łaknienie, zachowania seksualne, wydzielanie hormonów oraz nastrój. Spadek poziomu serotoniny i noradrenaliny w OUN, jest wg jednej z teorii, podłożem powstania depresji.
Wenlafaksyna jest stosowana w leczeniu wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem, uogólnionych zaburzeń lękowych, fobii społecznej oraz zespołu lęku napadowego z agorafobią (chorobliwy lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez niej. Jest także wskazana w zapobieganiu nawrotom depresji lub wystąpieniu nowych epizodów. Lek jest stosowany u osób dorosłych.
Lek jest stosowany doustnie w trakcie posiłku. Jest dostępny w postaci tabletek i kapsułek, które należy połykać w całości. Dawki leku powinny być stopniowo zwiększane i zmniejszane, w celu uniknięcia niektórych działań niepożądanych i objawów odstawiennych. Jeżeli leczenie trwało dłużej niż 6 tyg., odstawianie powinno trwać co najmniej 2 tyg. Wykazano skuteczność wenlafaksyny w trakcie długotrwałego (do 12 miesięcy) leczenia depresji. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak jego spożywania podczas leczenia wenlafaksyną.
Po doustnym podaniu lek się dobrze wchłania z przewodu pokarmowego (ok. 92%), podany jednocześnie posiłek nie ma istotnego wpływu na wchłanianie leku i maksymalne stężenie w surowicy. Wenlafaksyna podlega efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jej ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 40–45%. Maksymalne stężenie w surowicy po zażyciu leku w postaci o natychmiastowym uwalnianiu jest osiągane po 2,4 h, a po zażyciu leku w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu po ok. 6 h. Ulega przemianom w wątrobie m.in. do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Biologiczny okres półtrwania wenlafaksyny zażytej w postaci o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 5 h, ODV – 11 h, a w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu – 15 h.
