Mirtazapina to lek przeciwdepresyjny o budowie czteropierścieniowej. Blokuje receptory adrenergiczne i serotoninergiczne (zaliczana do grupy NaSSA, co oznacza, że jest noradrenergicznym i specyficznie serotoninergicznym lekiem przeciwdepresyjnym). Jest antagonistą (blokuje) receptory 2-adrenergiczne oraz receptory serotoninowe 5-HT2 i 5-HT3, ale też wiąże się z receptorami 5-HT1A (jest ich agonistą).
Mirtazapina
Wszystkie te oddziaływania z receptorami prowadzą do nasilenia neuroprzekaźnictwa noradrenergicznego i serotoninergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym (dochodzi do zwiększenia przepływu informacji niesionych przez noradrenalinę i serotoninę). Lek nie wpływa na wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny, czyli transport tych substancji z przestrzeni międzykomórkowej do komórek nerwowych.
W warunkach in vitro mirtazapina wykazuje niewielką zdolność wiązania z receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi, posiada jednak dużą zdolność wiązania do receptorów histaminowych H1. Pojedyncza zwykle stosowana dawka wywiera korzystny wpływ na typowe zaburzenia snu występujące w depresji, w tym na zwiększoną częstość budzenia się w ciągu nocy.
Mirtazapina jest wskazana w leczeniu epizodu dużej depresji. Lek stosuje się u osób dorosłych.
Lek jest stosowany doustnie w postaci tabletek powlekanych oraz tabletek ulęgających rozpadowi z jamie ustnej. Lek można stosować raz dziennie (najlepiej bezpośrednio przed snem) lub dwa razy dziennie (większa dawka wieczorem). Dawkę leku należy zarówno stopniowo zwiększać, jak i stopniowo zmniejszać (stopniowo odstawiać). Działanie leku pojawia się po 1–2 tyg. stosowania, a poprawa kliniczna po 2–4 tyg. leczenia. Po uzyskaniu optymalnego efektu klinicznego i ustąpieniu objawów u chorego, leczenie jest kontynuowane przez 4–6 miesięcy. Lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Dostępność biologiczna leku po podaniu doustnym wynosi ok. 50%, a maksymalne stężenie w surowicy jest osiągane po ok. 2 h. Biologiczny okres półtrwania wynosi 20–40 h, co pozwala na stosowanie leku raz dziennie. Stan stacjonarny (stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego usuwania) w osoczu krwi jest osiągany po 3–4 dniach stosowania. Mirtazapina ulega przemianom w wątrobie do aktywnych i nieaktywnych metabolitów. Wydalanie następuje z moczem i kałem.
