Escitalopram

Escitalopram

Escitalopram to najnowszy, silnie działający lek należący do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Blokuje transport serotoniny z powrotem do komórki nerwowej przez co poziom tej monoaminy w ośrodkowym układzie nerwowym wzrasta. Jest to farmakologicznie czynny S-enancjomer citalopramu.

Nie wiąże się lub wiąże się w minimalnym stopniu z receptorami serotoninergicznymi 5-HT1A i 5-HT2, dopaminergicznymi D1 i D2, adrenergicznymi a1, a2 i ß, histaminowymi H1, muskarynowymi, benzodiazepinowymi i opioidowymi.

Wskazaniami do stosowania escitalopramu są duże epizody depresyjne, zaburzenia lękowe z napadami lęku z agorafobią (chorobliwy lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez niej, fobia społeczna, zaburzenia lękowe uogólnione, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne.
Lek podaje się doustnie, raz dziennie, niezależnie od posiłków. W leczeniu depresji i fobii społecznej poprawę kliniczną uzyskuje się po 2–4 tyg. W przypadku depresji leczenie należy kontynuować co najmniej przez 6 miesięcy po uzyskaniu poprawy, natomiast w leczeniu fobii przez 12 tyg. W przypadku zaburzeń lękowych maksymalną skuteczność uzyskuje się po 3 mies., leczenie należy kontynuować przez kilka miesięcy. W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Escitalopram należy odstawiać stopniowo (co najmniej przez 1–2 tyg.) w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawienia.

Po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie, pokarm nie wpływa na wchłanianie. Dostępność biologiczna wynosi ok. 80%. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 4 h po podaniu. Stan stacjonarny (stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego usuwania) osiągany jest po ok. 1 tyg. stosowania. W wątrobie ulega przemianom do aktywnych metabolitów, które są inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, działającymi krócej i słabiej niż escitalopram. Biologiczny okres półtrwania escitalopramu wynosi ok. 30 h, a jego głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Eliminacja zachodzi wolniej u osób w podeszłym wieku oraz osób z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek. Lek jest wydalany przez wątrobę i nerki.