Citalopram
Citalopram to silnie działający lek należący do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Blokuje transport serotoniny z powrotem do komórki nerwowej przez co poziom tej monoaminy w ośrodkowym układzie nerwowym wzrasta. Nie blokuje w ogóle lub blokuje w niewielkim stopniu również transport dopaminy, noradrenaliny i GABA. Nie wiąże się lub wiąże się w minimalnym stopniu z receptorami serotoninergicznymi 5-HT1A i 5-HT2, dopaminergicznymi D1 i D2, adrenergicznymi a1, a2 i ß, histaminowymi H1, muskarynowymi, benzodiazepinowymi i opioidowymi.
Wskazaniami do stosowania citalopramu są depresja, profilaktyka nawrotów zaburzeń depresyjnych nawracających oraz zaburzenia lękowe z napadami lęku z agorafobią (chorobliwy lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez niej. Potęguje przeciwbólowe działanie powszechnie stosowanych opioidów (pomimo braku wiązania z receptorami opioidowymi). Nie upośledza funkcji poznawczych (intelektualnych), sprawności psychomotorycznej oraz nie działa uspokajająco.
Lek podaje się doustnie, raz dziennie o dowolnej porze, niezależnie od posiłku. W leczeniu depresji poprawę kliniczną uzyskuje się po 2–4 tyg. i należy je kontynuować przez 6 miesięcy po uzyskaniu poprawy. W przypadku zaburzeń lękowych maksymalną skuteczność uzyskuje się po 3 mies., leczenie należy kontynuować przez kilka miesięcy. W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Citalopram należy odstawiać stopniowo (co najmniej przez 1–2 tyg.) w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawienia.
Po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie, pokarm nie wpływa na wchłanianie. Dostępność biologiczna wynosi ok. 80%. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 3 h po podaniu. Stan stacjonarny (stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego usuwania) osiągany jest po 1–2 tyg. stosowania. W wątrobie ulega przemianom do aktywnych metabolitów, które są inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, działającymi krócej i słabiej niż citalopram. W osoczu przeważa citalopram w niezmienionej postaci, a biologiczny okres jego półtrwania wynosi ok. 36 h. Eliminacja zachodzi wolniej u osób w podeszłym wieku oraz osób z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek. Wydalanie: głównie przez wątrobę (85%), ok. 15% przez nerki (12-23% dawki dobowej w postaci niezmienionej).
