Amitryptylina to lek z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Blokuje transport neuroprzekaźników noradrenaliny i serotoniny z przestrzeni synaptycznej z powrotem do neuronu (komórki nerwowej), czyli hamuje wychwyt zwrotny tych substancji.
Amitryptylina
W efekcie dochodzi do wzrostu ich stężenia w przestrzeniach pomiędzy kolejnymi neuronami, przez co zwiększa się ich działanie na odpowiednie receptory (serotonina wiąże się z receptorami 5-HT, a noradrenalina z receptorami α i ß). Amitryptylina nasila przekaźnictwo noradrenergiczne i serotoninergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), czyli zwiększa przesyłanie informacji za pośrednictwem noradrenaliny i serotoniny. Amitryptylina wykazuje zrównoważony wpływ na wychwyt obu neuroprzekaźników. Blokuje także receptory muskarynowe (ma działanie cholinolityczne) zarówno w OUN, jak i na obwodzie.
Amitryptylina wykazuje działanie uspokajające i przeciwbólowe.
Amitryptylina jest wskazana w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, bólu neuropatycznego oraz w profilaktyce przewlekłego napięciowego bólu głowy i profilaktyce migreny. Lek ten stosuje się również w przypadku moczenia nocnego u dzieci po 6. roku życia, w przypadku wykluczenia przyczyn organicznych (takich jak rozszczep kręgosłupa) oraz braku odpowiedzi na inne metody leczenia, w tym stosowanie leków rozkurczających i wazopresyny lub jej analogów.
Lek należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków. Dawkę leku należy zarówno stopniowo zwiększać, jak i stopniowo zmniejszać (stopniowo odstawiać). Nagłe przerwanie leczenia, szczególnie długotrwałego, może wywołać objawy odstawienie m.in. bezsenność, drażliwość, nudności, bóle głowy, nadmierną potliwość w pierwszych tygodniach po zaprzestaniu leczenia. Działanie przeciwdepresyjne i przeciwbólowe występuje zwykle po 2–4 tyg. leczenia. Działanie uspokajające nie jest opóźnione. Czas leczenia jest uzależniony od wskazania i może wynosić od 3 mies. do kilku lat. Amitryptylina w dawkach terapeutycznych może wywoływać senność oraz zaburzenia koncentracji. W czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Zgłaszano przypadki myśli i/lub prób samobójczych w trakcie stosowania leku lub w krótkim czasie po jego odstawieniu.
Amitryptylina podana doustnie dobrze się wchłania; pokarm nie wpływa na wchłanianie. Średnia bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 53%, a maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest ok. 4 h po przyjęciu leku. Amitryptylina ulega przemianom w wątrobie m.in. do czynnego metabolitu nortryptyliny, wpływającej pobudzająco na napęd psychoruchowy, wydalanej z moczem. Mogą występować znaczące różnice osobnicze dotyczące szybkości metabolizmu amitryptyliny, co jest uwarunkowane genetycznie. Niektóre osoby wolno metabolizują lek i stężenie amitryptyliny w ich krwi może być większe. Biologiczny okres półtrwania amitryptyliny wynosi ok. 25 h. Wydalanie następuje głównie z moczem; tylko ok. 2% amitryptyliny ulega eliminacji w postaci niezmienionej. Amitryptylina i nortryptylina przenikają przez łożysko oraz do pokarmu kobiecego (małe ilości).
